Защо някои лекарства се приемат на гладно, а други – след нахранване
Приемът на лекарства на гладно или с храна зависи от това как хранителните вещества променят тяхното усвояване и безопасност в организма. Храната в стомаха може да бъде както бариера, така и помощник за медикаментите.
Някои лекарства изискват празен стомах, защото храната може да блокира тяхното навлизане в кръвта или да неутрализира активното им вещество. Обратно, други медикаменти задължително се приемат по време на или след хранене, за да се предпази стомашната лигавица от дразнене или за да се подобри тяхното разтваряне и бионаличност чрез мазнините в храната.
Когато лекарството се приема перорално, то преминава през стомаха и тънките черва, разтваря се и навлиза в кръвта, преди да достигне тъканите, върху които действа. Бионаличността има два компонента:
- Каква част от приетата доза достига до общото кръвообращение в активна форма;
- И колко бързо това се случва.
Храната в стомашно-чревния тракт може да повлияе и на двата – както на крайното количество, така и на скоростта, с която лекарството навлиза в кръвта. При някои лекарства (например сънотворни или болкоуспокояващи) дори само забавянето на пика на концентрацията е достатъчно да промени ефекта. Именно затова при част от лекарствата моментът на прием спрямо храненето е условие за очаквания ефект, а не формална подробност от листовката.
Как храната променя постъпването на лекарството в кръвта?
Храненето променя условията в стомаха и червата чрез няколко едновременни механизма. Изпразването на стомаха се забавя, тоест съдържимото остава по-дълго в стомаха, преди да премине към червата. Киселинността на стомаха се променя, а отделянето на жлъчка се усилва. Кръвотокът към червата и черния дроб също нараства. Тези промени не влияят еднакво върху отделните лекарства. При част от тях наличието на храна забавя или намалява тяхната абсорбция, докато при други усиленото отделяне на жлъчка подобрява разтварянето и повишава бионаличността им.
Допълнителен фактор е ранното разграждане на част от лекарството в чревната стена и черния дроб, още преди то да достигне общото кръвообращение. След хранене повишеният кръвоток към червата и черния дроб може да промени този процес при някои лекарства и така да повлияе количеството действащо вещество, което достига до кръвта.
Кои лекарства действат по-добре след хранене?
Усиленото отделяне на жлъчка след хранене подпомага разтварянето на мастноразтворимите лекарства. Жлъчните соли образуват мицели, тоест миниатюрни структури, които включват мастноразтворимите вещества в чревното съдържимо и ги правят по-достъпни за абсорбция. Така тези лекарства преминават по-лесно през чревната стена и достигат до кръвта в по-голямо количество. По тази причина някои противогъбични средства и определени мастноразтворими лекарства постигат по-висока бионаличност, когато се приемат с храна, съдържаща мазнини. За част от тях е необходимо пълноценно хранене с по-голямо количество мазнини, а не само чаша мляко. Така например противогъбичният итраконазол постига очакваната бионаличност само при достатъчно мазнини в храната. При други вещества значение има съставът на храната, а не самото ѝ присъствие. Ефектът на антикоагуланта варфарин например зависи от количеството витамин К в храната, поради което при него е важно постоянството в хранителния режим, а не точният момент на прием спрямо яденето.
Приемът след хранене невинаги цели по-добра абсорбция. Някои широко използвани лекарства, сред които нестероидните противовъзпалителни средства (ибупрофен, аспирин, диклофенак), както и определени антибиотици и кортикостероиди, дразнят стомашната лигавица. При тях храната не подобрява постъпването в кръвта, а действа като механична бариера, която намалява дразненето. Затова указанието „с храна“ при тези лекарства е свързано с поносимостта, а не с абсорбцията. При тях „с храна“ не означава непременно пълноценно хранене. Дори малко количество храна (например половин банан, кисело мляко или няколко бисквити) е достатъчно да предпази лигавицата, което е от полза при намален апетит и нужда от обезболяващо.
При забавено изпразване на стомаха ефектът може да е обратен за други вещества. Леводопа (лекарство при болестта на Паркинсон) достига по-бавно до тънките черва, където основно се абсорбира. Освен това храна, богата на белтъци, може да отслаби действието на медикамента. При разграждането на белтъците се освобождават едри неутрални аминокиселини, които се конкурират с леводопа главно за преминаване през кръвно-мозъчната бариера и така ограничават навлизането ѝ в мозъка; конкуренцията на ниво чревна стена има второстепенно значение. Затова след хранене ефектът може да настъпи по-бавно или да стане по-непредвидим.
Защо някои лекарства изискват прием на гладно?
При част от лекарствата храната значително намалява тяхната абсорбция и затова приемът им на гладно е задължителен. Левотироксинът (хормон на щитовидната жлеза, приеман при хипотиреоидизъм) е показателен пример. В систематичен обзор, публикуван в сп. Pharmaceuticals, се описва, че кафето, соевите продукти, фибрите и добавките с калций или желязо понижават абсорбцията на левотироксина. Поради това препоръката е лекарството да се приема сутрин на гладно, около 30 до 60 минути преди хранене.
Бисфосфонатите (лекарства срещу костна загуба при остеопороза) също показват защо при някои медикаменти приемът на гладно е задължителен. Те поначало се абсорбират слабо, а при свързване с калция, желязото и магнезия от храната, минералната вода и добавките се образуват неразтворими съединения, които не преминават през чревната стена. В систематичен обзор, публикуван в сп. Foods, се описва, че приемът на бисфосфонат заедно със закуска може да намали абсорбцията му с около 85 до 90% спрямо прием на гладно. По тази причина се препоръчва лекарството да се приема с обикновена чешмяна вода, след което да се изчака преди първото хранене и тялото да остане в изправено положение след приема. По сходен механизъм някои антибиотици от групата на тетрациклините се свързват с калция от млечните продукти, затова не трябва да се приемат едновременно с тях.
Практическото правило е просто: листовката винаги отговаря на въпроса „с храна или без“. Когато тя указва прием на гладно, това обикновено означава поне 30 до 60 минути преди хранене или поне 2 часа след него. Неспазването на това указание при лекарства като левотироксина и бисфосфонатите прави лечението по-малко ефективно, а не само дразни стомаха. Когато указанието е „с храна“, си струва да се провери дали целта е по-добра абсорбция, или предпазване на стомашната лигавица.
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
Референции:
1. Sharma S, Prasad B. Meta-analysis of food effect on oral absorption of efflux transporter substrate drugs: does delayed gastric emptying influence drug transport kinetics? Pharmaceutics. 2021;13(7):1035. doi: 10.3390/pharmaceutics13071035.
2. Wiesner A, Gajewska D, Paśko P. Levothyroxine interactions with food and dietary supplements – a systematic review. Pharmaceuticals. 2021;14(3):206. doi: 10.3390/ph14030206.
3. Wiesner A, Szuta M, Galanty A, Paśko P. Optimal dosing regimen of osteoporosis drugs in relation to food intake as the key for the enhancement of the treatment effectiveness – a concise literature review. Foods. 2021;10(4):720. doi: 10.3390/foods10040720.
